Emixustat(エミクススタト)

夏期休診明け早々、水曜はレーシック、金曜は水晶体再建術多焦点を含む)〜硝子体茎離断術(特発性黄斑前膜・増殖糖尿病網膜症)。皆さん経過良好でなによりです!

本日は、米国で開発中のEmixustatエミクススタト)という経口内服薬について。
Emixustatは視サイクル(ロドプシン代謝:網膜内で光信号を電気信号に変換する一連の流れ)を制御(モジュレーション)することで有害副産物の産生を抑制するという、全く新しい発想の薬剤です。
視覚サイクルとは….簡潔に述べると、網膜内で物質が代謝され様々な修飾を経てまた最初の物質に戻る…これを永遠に繰り返すことで光を感じ続けられるわけです。ずっと走り続けると筋肉内に乳酸が蓄積するように、ずっと光を感じ続けていると有害副産物が網膜内に蓄積してしまう。であれば、光に対する感度が高い桿体細胞を休ませる(エネルギー消費を抑制する)ことで、視覚サイクルの動きを調整し網膜を保護すればよいのではないか。アキュセラインク社はこのような発想のもと、エミクススタトの開発に至っていました。
網膜のみに作用するため全身の副作用は確認されておらず、また内服薬という扱いやすさが非常に魅力的な薬剤です。現時点では治療法のない萎縮型加齢黄斑変性や糖尿病網膜症などの網膜疾患へも応用が期待されていました….がしかし…臨床第2b/3相試験のトップラインデータが発表され、なんと萎縮型加齢黄斑変性への有用性が確認されなかったとのこと….。これによりアキュセラインク社と大塚製薬との共同開発・販売の契約が終了し、アキュセラインク社の株価は急落。

全く新しい発想の、しかも経口内服薬ということで少し期待していましたが…有用性が確認されないのでは残念ながら仕方ないですね。糖尿病網膜症に対する臨床試験は継続されるとのこと。今後どうなることやら…

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